Найз и парацетамол совместимость

Содержание


Нимесулид
Нимесулид

Названия

 Русское название: Нимесулид.
Английское название: Nimesulide.


Латинское название

 Nimesulidum ( Nimesulidi).


Химическое название

 N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид.


Фарм Группа

 • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.


Увеличить Нозологии

 • K08,8,0* Боль зубная.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ).
• M10,9 Подагра неуточненная.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M35,3 Ревматическая полимиалгия.
• M42 Остеохондроз позвоночника.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54 Дорсалгия.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,4 Люмбаго с ишиасом.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M67,9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное.
• M71 Другие бурсопатии.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,1 Миалгия.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• R51 Головная боль.
• R52,0 Острая боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,6 Травма мышц и сухожилий неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• T88,9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное.


Код CAS

 51803-78-2.


Характеристика вещества

 НПВС из класса сульфонамидов.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
 Фармакодинамика.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.
Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.
Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
 Гель для наружного применения.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в тч боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.


Фармакокинетика

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
 Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3.
 Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
 Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
 Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.
 Таблетки.
 Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.
 Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
 Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.
 Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
 Гель для наружного применения.
При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.


Показания к применению

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.
 Таблетки.
Ревматоидный артрит. Суставной синдром при обострении подагры. Псориатический артрит. Анкилозирующий спондилит. Остеохондроз с корешковым синдромом. Остеоартроз. Миалгия ревматического и неревматического генеза. Воспаление связок. Сухожилий. Бурситы. В тч посттравматическое воспаление мягких тканей. Болевой синдром различного генеза (в тч в послеоперационном периоде. При травмах. Альгодисменорея. Зубная боль. Головная боль. Артралгия. Люмбоишалгия).
 Гель для наружного применения.
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры. Ревматоидный артрит. Псориатический артрит. Анкилозирующий спондилит. Остеоартроз. Остеохондроз с корешковым синдромом. Радикулит. Воспалительное поражение связок и сухожилий. Бурсит. Ишиас. Люмбаго). Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок. Ушибы).
Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.


Противопоказания

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
Гиперчувствительность. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. Язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида. Алкоголизм. Наркомания. Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.
 Гель для наружного применения.
Гиперчувствительность. В тч к другим НПВС. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. Дерматозы. Повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения. Почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина.


Ограничения к использованию

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.
 Гель для наружного применения.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.


Побочные эффекты

 Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (1/10); часто (≥1/100,.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
 Аллергические реакции. Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – зуд. Сыпь. Усиление потоотделения; редко — эритема. Дерматит; очень редко — крапивница. Ангионевротический отек. Отечность лица. Многоформная экссудативная эритема. В тч синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Со стороны ЦНС. Нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).
 Со стороны органов чувств. Редко – нечеткость зрения.
 Со стороны ССС. Нечасто – повышение АД; редко – тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
 Со стороны ЖКТ. Часто – диарея. Тошнота. Рвота; нечасто — запор. Метеоризм. Гастрит; очень редко — боль в животе. Диспепсия. Стоматит. Дегтеобразный стул. Желудочно-кишечное кровотечение. Изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто – повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
 Общие расстройства. Нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.
 Гель для наружного применения.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – зуд, жжение, отек; очень редко – умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.


Взаимодействие

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
 Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
 Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
 Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
 Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
 Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, тд; в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
 Гель для наружного применения.
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.
В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.


Передозировка

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
 Симптомы. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
 Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.
 Гель для наружного применения.
Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.
При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).
 Лечение. Промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.


Способ применения и дозы

 Внутрь, наружно.


Меры предосторожности применения

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.
При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.
Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.
Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в тч риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.
 Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 Гель для наружного применения.
Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Не следует накладывать окклюзионную повязку после нанесения геля.
При нанесении нимесулида в виде геля может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения геля и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи следует промыть их большим количеством воды.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение нимесулида в виде геля не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.


Особые указания

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Нимесулид в виде гранул не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Форма выпуска

Разнообразие лекарственных форм позволяет подобрать оптимальный способ введения в зависимости от возраста и состояния больного. Препарат может быть в следующем виде:

  • капсулы;
  • таблетки;
  • порошки;
  • раствор для инъекций;
  • сироп;
  • суспензия;
  • ректальные свечи.
Препарат выпускается в таблетках

Препарат выпускается в таблетках.

Парацетамол можно приобрести в порошках

Парацетамол можно приобрести в порошках.

Препарат можно купить в сиропе

Препарат можно купить в сиропе.

Парацетамол отпускается из аптеки в виде суспензий

Парацетамол отпускается из аптеки в виде суспензий.

Парацетамол выпускается в виде ректальных свечей

Парацетамол выпускается в виде ректальных свечей.

Препарат выпускается в капсулах

Препарат выпускается в капсулах.

Выпускается в виде комбинированных порошков для приготовления раствора для приема внутрь, в которых сочетается с аскорбиновой кислотой, фенилэфрином, фенирамином.

Таблетки

Производятся с дозировкой 500 мг для взрослых и 200 мг для детей старше 6 лет. В одном блистере или контурной ячейке заключено 6 или 10 таблеток.

В 100 мл — 2,4 г действующего вещества (2,4% сироп). Во флаконе 50 или 100 мл.

У разных производителей имеются дозировки 50, 100, 150, 250, 500 мг. Подбор делают в зависимости от веса и возраста ребенка.

Подбор свечей делают в зависимости от веса и возраста ребенка

Подбор свечей делают в зависимости от веса и возраста ребенка.

Противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Гиперчувствительность. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона.

Язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени. Анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида. Алкоголизм. Наркомания.

Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.  Гель для наружного применения. Гиперчувствительность. В тч к другим НПВС. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе).

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (1/10); часто (≥1/100,.  Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.  Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.  Аллергические реакции. Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.

В список жизненно важных лекарственных средств РФ входит Парацетамол

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – зуд. Сыпь. Усиление потоотделения; редко — эритема. Дерматит; очень редко — крапивница. Ангионевротический отек. Отечность лица. Многоформная экссудативная эритема.

В тч синдром Стивенса-Джонсона. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).  Со стороны ЦНС. Нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств. Редко – нечеткость зрения.  Со стороны ССС. Нечасто – повышение АД; редко – тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.  Со стороны дыхательной системы.

Нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.  Со стороны ЖКТ. Часто – диарея. Тошнота. Рвота; нечасто — запор. Метеоризм. Гастрит; очень редко — боль в животе. Диспепсия. Стоматит.

Дегтеобразный стул. Желудочно-кишечное кровотечение. Изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто – повышение уровня печеночных трансаминаз;

очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.  Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства. Нечасто – отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.  Гель для наружного применения.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – зуд, жжение, отек;

очень редко – умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.  Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.

Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.  Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам.

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.  Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.

При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, тд; в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой.

Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.  Гель для наружного применения. При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС.

Антипиретическое действие препарата реализуется через блокировку синтеза циклооксигеназы 1 и 2 типа, что запускает ингибирование производства простагландина в гипоталамусе. Но в тканях на выработку этого вещества не влияет.

Поэтому противовоспалительное действие не выражено. Клеточные пероксидазы периферических тканей полностью нейтрализуют действующее вещество, поэтому нет раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка или кишечника и обмен натрия и воды.

Подавление циклоксигеназы 3 типа, которая имеется только в ЦНС, объясняет выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Клеточные пероксидазы периферических тканей полностью нейтрализуют действующее вещество, поэтому нет раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка

Клеточные пероксидазы периферических тканей полностью нейтрализуют действующее вещество, поэтому нет раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка.

После приема внутрь активно всасывается. Максимальной концентрации в крови достигает через 0,5-2 часа. На 15% связывается с белками плазмы. Терапевтическая концентрация в плазме появляется при назначении 10-15 мг/кг веса.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, до 1% попадает в молоко кормящей женщины.

Метаболизм протекает в печени. 80% конъюгируется с глюкуроновой кислотой, часть связывается с сульфатами. Около 17% вступает в реакцию гидроксилирования, а затем соединяется с глутатионом. При его недостатке метаболиты блокируют работу ферментных систем гепатоцитов, что приводит к некрозу клеток.

Полувыведение занимает 1-4 часа, происходит через почки.

После приема внутрь препарат активно всасывается, максимальной концентрации в крови достигает через 0,5-2 часа

После приема внутрь препарат активно всасывается, максимальной концентрации в крови достигает через 0,5-2 часа.

Несмотря на отсутствие влияния на слизистую желудка, не назначают при эрозиях и язвах пищеварительного тракта. Противопоказан при полном или неполном сочетании бронхиальной астмы с полипозом носа, непереносимостью Аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.

Не назначают лекарственное средство в следующих случаях:

  • развитие печеночной недостаточности;
  • кровотечение из желудка или кишечника;
  • воспалительные процессы в пищеварительном тракте;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • гиперкалиемия;
  • новорожденные до 1 месяца;
  • беременность в 3 триместре.
При развивающейся печеночной недостаточности принимать парацетамол запрещено

При развивающейся печеночной недостаточности принимать парацетамол запрещено.

Фарм Группа

 • Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.  Фармакодинамика.  Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.  Гель для наружного применения.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в тч боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.  Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3.  Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.  Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.  Выведение.

T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз. По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев.

AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.  Таблетки.  Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.  Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%.

Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме.

Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.  Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.  Выведение.

Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.  Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения. При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

От чего помогает Парацетамол

Рекомендуется принимать препарат при гипертермии, сопровождающей острые респираторные инфекции, грипп, инфекционно-воспалительные заболевания. Применяется при болевом синдроме в следующих состояниях:

  • невралгия;
  • артралгия;
  • альгодисменорея;
  • мышечные боли;
  • мигрень;
  • головные боли различного генеза;
  • зубная боль.

Используется только в острый период заболевания, но не способен повлиять на прогрессирование хронического воспалительного процесса.

Парацетамол применяется при невралгии

Парацетамол применяется при невралгии.

При артралгии принимают парацетамол

При артралгии принимают парацетамол.

Альгодисменорея - болезнь при которой следует принимать парацетамол

Альгодисменорея – болезнь при которой следует принимать парацетамол.

Парацетамол принимают при мышечных болях

Парацетамол принимают при мышечных болях.

При мигрени и головных болях следует принимать парацетамол

При мигрени и головных болях следует принимать парацетамол.

Парацетамол отлично помогает от зубной боли

Парацетамол отлично помогает от зубной боли.

При бронхите

Для лечения влажного кашля и улучшения дренажной функции бронхов назначают ацетилцистеин (АЦЦ). Этот препарат является антидотом Ацетаминофена, поэтому при одновременном использовании может подавляться антипиретическое и анальгезирующее действие.

Нозологии

• K08,8,0* Боль зубная. • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный. • M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ). • M10,9 Подагра неуточненная. • M13,9 Артрит неуточненный. • M19,9 Артроз неуточненный.

• M25,5 Боль в суставе. • M35,3 Ревматическая полимиалгия. • M42 Остеохондроз позвоночника. • M45 Анкилозирующий спондилит. • M54 Дорсалгия. • M54,1 Радикулопатия. • M54,3 Ишиас. • M54,4 Люмбаго с ишиасом.

• M54,5 Боль внизу спины. • M67,9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное. • M71 Другие бурсопатии. • M77,9 Энтезопатия неуточненная. • M79,1 Миалгия. • N94,6 Дисменорея неуточненная.

• R51 Головная боль. • R52,0 Острая боль. • R52,9 Боль неуточненная. • T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. • T14,6 Травма мышц и сухожилий неуточненной области тела.

Как принимать Парацетамол

Таблетированную форму и сироп выпивают с большим количеством воды. Нельзя принимать одновременно с другими препаратами с аналогичным действующим веществом.

Таблетированную форму парацетамола и сироп выпивают с большим количеством воды

Таблетированную форму парацетамола и сироп выпивают с большим количеством воды.

До еды или после

Давать лекарство нужно через 1-2 часа после приема пищи. Использование таблеток сразу после еды задерживает развитие эффекта.

Передозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки.  Симптомы. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.  Лечение.

Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного.

Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.  Гель для наружного применения. Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).  Лечение. Промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Подбор количества лекарства осуществляется по возрасту и массе тела. Продолжительность лечения не должна превышать 5-7 дней.

Взрослым

После 12 лет при весе от 40 кг и взрослым назначают от 500 мг до 1 г на один прием. Максимальная суточная доза 4 г. Между приемами выдерживают промежуток не менее 4 часов.

В возрасте до 6 лет необходимо учитывать вес. Назначают в день по 10-15 мг на каждый килограмм. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг. Полученную дозировку делят на 4 приема. Ее можно давать перорально или ректально в виде суппозиториев.

При назначении лекарства детям в возрасте до 6 лет необходимо учитывать вес

При назначении лекарства детям в возрасте до 6 лет необходимо учитывать вес.

Совместимость Парацетамола

Учитывая возможную гепатотоксичность, необходимо с осторожностью подбирать сочетания лекарств.

С алкоголем

Этанол относится к индукторам ферментов системы цитохрома Р450. Если одновременно со спиртным проводить лечение Ацетаминофеном, то происходит накопление продуктов метаболизма, которые обладают гепатотоксичным действием.

Лечение людей, часто употребляющих алкоголь, увеличивает вероятность развития острого панкреатита.

 Если одновременно со спиртным проводить лечение Ацетаминофеном, то происходит накопление продуктов метаболизма

Если одновременно со спиртным проводить лечение Ацетаминофеном, то происходит накопление продуктов метаболизма.

Тем, кто принимает другие лекарственные средства, необходимо предупредить врача. Сочетание с НПВС не всегда допустимо.

При выраженной воспалительной реакции часто сочетают Ацетаминофен с Ибупрофеном (торговое название Ибуклин, Нурофен). Но такой препарат более токсичен и не может применяться длительно. Допускается сочетание с Анальгином, но на непродолжительное время.

Антибиотики часто назначаются для лечения бактериальных инфекций, сопровождающихся высокой температурой. Амоксиклав, Азитромицин (Сумамед) могут сочетаться с жаропонижающими препаратами.

При выраженной воспалительной реакции часто сочетают Ацетаминофен с Ибупрофеном

При выраженной воспалительной реакции часто сочетают Ацетаминофен с Ибупрофеном.

Варфарин увеличивает антикоагулянтное действие при длительном применении с НПВС, что может привести к кровотечению. Но разовые дозы не приводят к таким осложнениям.

Ингибиторы микросомального окисления (Омепразол, макролиды) снижают токсичность препарата, а индукторы (барбитураты, Рифампицин, антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) — увеличивают токсическое действие на печень.

Метоклопрамид усиливает всасывание Ацетаминофена, поэтому не рекомендуется их сочетать. Снижает абсорбцию Холестирамин.

Метоклопрамид усиливает всасывание Ацетаминофена, поэтому не рекомендуется их сочетать

Метоклопрамид усиливает всасывание Ацетаминофена, поэтому не рекомендуется их сочетать.

Показания к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы;

зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.  Таблетки. Ревматоидный артрит. Суставной синдром при обострении подагры. Псориатический артрит. Анкилозирующий спондилит.

Остеохондроз с корешковым синдромом. Остеоартроз. Миалгия ревматического и неревматического генеза. Воспаление связок. Сухожилий. Бурситы. В тч посттравматическое воспаление мягких тканей. Болевой синдром различного генеза (в тч в послеоперационном периоде. При травмах.

Альгодисменорея. Зубная боль. Головная боль. Артралгия. Люмбоишалгия).  Гель для наружного применения. Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры.

Ревматоидный артрит. Псориатический артрит. Анкилозирующий спондилит. Остеоартроз. Остеохондроз с корешковым синдромом. Радикулит. Воспалительное поражение связок и сухожилий. Бурсит. Ишиас. Люмбаго).

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок. Ушибы). Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Любая форма лекарства должна назначаться осмотрительно при таких условиях:

  • если есть болезни сердца и сосудов;
  • дислипидемия;
  • период лактации;
  • лечение антикоагулянтами и антиагрегантами.
При заболевании сердца и сосудов парацетамол назначают с осторожностью

При заболевании сердца и сосудов парацетамол назначают с осторожностью.

Побочные эффекты на фоне лечения развиваются не часто. Иммунная система может отреагировать следующими реакциями:

  • кожные высыпания;
  • ангионевротический отек;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • анафилаксия.

Иногда наблюдаются реакции системы кроветворения:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • метгемоглобинемия.
Кожные высыпания - одно из побочных действий приема парацетамола

Кожные высыпания — одно из побочных действий приема парацетамола.

У больных, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, может наблюдаться бронхоспазм. Нарушение функции печени, острая печеночная недостаточность, требующая экстренной пересадки органа, может завершиться летальным исходом.

Применение нестероидных противовоспалительных средств (Ибупрофена, Цитрамона) на ранних сроках беременности увеличивает риск развития аномалий половых органов у мальчиков (крипторхизм).

Ацетаминофен в сочетании с салицилатами увеличивает токсическое действие на почки. Отравление завершается развитием нефропатии, почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.

Супрастин хорошо сочетаем при повышении температуры тела у детей.

Супрастин хорошо сочетаем с парацетамолом при повышении температуры тела у детей

Супрастин хорошо сочетаем с парацетамолом при повышении температуры тела у детей.

Аналоги

По составу идентичны следующие препараты:

  • Эффералган;
  • Панадол;
  • Цефекон;
  • Перфалган.

Входит в состав многих порошков для лечения простуды:

  • Терафлю;
  • Фервекс;
  • Колдрекс;
  • Фармацитрон;
  • Антигриппин.
Эффералган идентичный по составу с парацетамолом

Эффералган идентичный по составу с парацетамолом.

В состав Терафлю входит парацетамол

В состав Терафлю входит парацетамол.

Анальгин считается аналогом парацетамола по механизму действия

Анальгин считается аналогом парацетамола по механизму действия.

Аналогами по механизму действия являются другие препараты из группы нестероидных противовоспалительных:

  • Анальгин;
  • Ибупрофен;
  • Индометацин;
  • Нимесулид.

Ограничения к использованию

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия;

заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст;

длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.  Гель для наружного применения. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);

печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Меры предосторожности применения

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.

При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз). При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.

Пожилые пациенты особенно предрасположены к неблагоприятным реакциям на НПВС, в тч риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца.

При приеме нимесулида у данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль их состояния. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей.

Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.  Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Влияние нимесулида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гель для наружного применения. Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны. После нанесения геля вымыть руки с мылом.

Не следует накладывать окклюзионную повязку после нанесения геля. При нанесении нимесулида в виде геля может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения геля и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи.

При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи следует промыть их большим количеством воды.  Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector