Дисульфирам – инструкция по применению, аналоги, показания

Побочные действия вещества Дисульфирам

Применение Дисульфирама может сопровождаться:

  • металлическим привкусом;
  • головной болью;
  • невритом зрительного нерва;
  • неприятным запахом кожи;
  • гепатитом;
  • дезориентацией;
  • снижением памяти;
  • полиневритом нижних конечностей;
  • нервно-психическими расстройствами;
  • кожной сыпью;
  • анафилаксией.

При превышении терапевтических доз препарата возможны опасные неврологические реакции, коматозное состояние и коллапс. В этих случаях показаны дезинтоксикационные мероприятия и симптоматическое лечение в условиях стационара, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния дыхательной, сердечно-сосудистой и других систем организма.

Прием алкоголя во время применения Дисульфирама приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся острой диспепсией, приливами, сильной астенией, тахикардией, снижением давления, нарушениями сердечного ритма, судорогами, приступами стенокардии.

Disulfiramum (

Disulfirami)

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Дисульфирам

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Препарат для лечения алкогольной зависимости

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом;

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко – психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Русское название

Дисульфирам

Disulfiramum (

Disulfirami)

Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Тетурам 0.1223
Эспераль® 0.0801
Лидевин 0.017
Антабус® 0.0089
Тетурама таблетки 0.0034
Дисульфирам 0.0019
Сульфалонг® 0.0005

Применение при беременности и кормлении грудью

Как указано в инструкции к Дисульфираму, в виде имплантационных таблеток и масляного раствора препарат назначают:

  • для лечения хронического алкоголизма;
  • для дезинтоксикационной терапии хронического отравления никелем.

В виде пероральных таблеток лекарственное средство рекомендуется принимать с целью предотвращения рецидивов.

Согласно инструкции к Дисульфираму, применение препарата противопоказано при:

  • сахарном диабете;
  • наличии нервно-психических заболеваний;
  • туберкулезе легких;
  • бронхиальной астме;
  • эмфиземе легких;
  • эпилепсии;
  • тяжелых кардиологических патологиях;
  • глаукоме;
  • неврите зрительного или слухового нерва;
  • желудочно-кишечных кровотечениях;
  • патологиях кроветворной системы;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • злокачественных опухолях;
  • тиреотоксикозе;
  • ульцерации (изъязвлении) ЖКТ;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • наличии гиперчувствительности к дисульфираму или его аналогам (как структурным, так и фармакологическим);
  • одновременном применении метронидазола, фенитоина, изониазида.

В период терапии данным средством запрещено употреблять алкогольные напитки.

Назначают Дисульфирам, но с большой осторожностью:

  • людям старше 60 лет;
  • при наличии патологий печени;
  • пациентам с почечной/почечной недостаточностью;
  • при язвенных поражениях ЖКТ в стадии ремиссии;
  • больным эндартериитом;
  • при заболеваниях бронхолегочной системы, сопровождающихся нарушением дыхательной функции;
  • при наличии указаний в анамнезе пациента на развитие психозов после применения дисульфирама.

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III ст.

, хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

Категория действия на плод по FDA — C.

  • лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Абсолютные:

  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
  • бронхиальная астма, эмфизема легких;
  • туберкулез легких;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • болезни кроветворных органов;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
  • психические заболевания;
  • обострение язвенной болезни;
  • болезни почек;
  • злокачественные опухоли;
  • полиневриты любой этиологии;
  • беременность и период лактации;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

  • сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
  • пожилой возраст (старше 60 лет);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
  • остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
  • ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

Режим дозирования

Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (половина стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Фармакология

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

После приема внутрь быстро и полно (на 70–90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Дисульфирам оказывает негативное влияние на развитие плода, по этой причине перед его назначением женщинам детородного возраста следует исключить беременность, а на протяжении всего периода лечения применять надежные методы контрацепции.

Условия и сроки хранения

Препарат отпускается по рецепту.

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дисульфирам – препарат рецептурного отпуска. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности пероральных таблеток составляет 5 лет, имплантационных таблеток и масляного раствора – 2 года.

Популярные статьиЧитать больше статей
Ходьба и калорииХодьба и калории02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н…

60671465Подробнее

Как похудеть в 50 летКак похудеть в 50 лет10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая…

446247117Подробнее

Бег и калорииБег и калории02.12.2013

В наше время бег уже не вызывает массу восторженных отзывов, как это было лет тридцать назад. Тогда общество б…

35533041Подробнее

Гипоаллергенная диетаГипоаллергенная диета11.09.2013

Гипоаллергенная диета применяется при всех видах аллергии, независимо от их происхождения, так как позволяет с…

3011882Подробнее

Калорийность пирожковКалорийность пирожков26.11.2013

Все мы любим пирожки. У многих пирожки – это воспоминания о детстве, о субботнем утре, о деревне; бабушкины пи…

24375813Подробнее

Сбалансированное питаниеСбалансированное питание19.11.2013

Сбалансированное питание – это то, которое в полной мере и в правильном соотношении обеспечивает поступление в…

2379208Подробнее

Эспераль – дозировка

Препарат может применяться только после предоставления пациенту информации об особенностях терапии (в частности, он должен быть осведомлен о возможных осложнениях в случае приема алкоголя) и получения от него письменного согласия на проведение лечения.

Разовая доза имплантата составляет 800-1000 мг дисульфирама (т.е. 8-10 таблеток по 100 мг) с постепенным высвобождением.

Дисульфирам, сильный препарат аверсивной терапии

Имплантация осуществляется следующим образом;

  1. Сначала доктор дезинфицирует место предполагаемого введения препарата;
  2. Делает местное обезболивание;
  3. Осуществляет надрез (примерно 6 мм);
  4. С помощью троакара вводит 2 имплантационные таблетки параллельно поверхности кожи;
  5. Дальше вводит еще 6 (или 8) таблеток – по 2 таким образом, чтобы все таблетки располагались крестообразно относительно надреза;
  6. Накладывает шов;
  7. Делает стерильную повязку.

Повторять процедуру имплантации, при необходимости, можно спустя 8 месяцев.

Масляный раствор Дисульфирам вводят глубоко в мышцу в область верхнего наружного квадранта ягодицы на протяжении 1 минуты. Кожу предварительно обрабатывают перекисью водорода или хлоргексидином.

Пероральные таблетки Дисульфирам рекомендуется принимать во время еды. Конкретную дозировку устанавливает лечащий врач для каждого пациента в отдельности, рекомендуемая суточная доза может варьироваться в пределах от 125 до 500 мг и корректироваться на протяжении всего курса лечения.

Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.

Препарат Эспераль назначают внутрь по 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.

Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки – 100-120 мл).

Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Каппрал, дейстующее вещество Акампросат

Вернуться к началу страницы

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector